Los efectos fisiologicos desencadenados por estos agentes estan mediados, sobre todo, por su accion sobre el sistema nervioso central. Tradicionalmente, los estimulantes se asociaban con activacion del sistema nervioso simpatico. Sim embargo en la actualidad existen compuestos suficientemente selectivos que no ejercen tal accion y logran prescindir de sus efectos colaterales.
Todo los compuestos de este tipo de receptores de neurotrasmisores como noradrenalina (NA) y dopamina (DA). Ambas catecolaminas se vinculan funcionalmente con efectos promotores de la alerta, la vigilia, la atencion. Las anfetaminas, por ejemplo, logran aumentar los niveles extracelulares de dopamina en la corteza prefrontal del cerebro. lo que explica buena parte de sus efectos favorables sobre la concentracion. La cafeina por su parte bloquea los receptores de adenosina, encargados de los procesos de neuromodulacion inhibitoria.
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